A nátrium-glükóz kotranszporterek (SGLT-k) a fehérjék egyik családját képezik, amelyek aktív transzporttal juttatnak át glükózt és nátriumot a sejtek membránján. 
Az SGLT2-molekulák csaknem kizárólag a proximális vesetubulusok sejtjeinek kefeszegélymembránján expresszálódnak az S1 és S2 szegmentumban, és a teljes renalis glükóz-visszaszívódás 90%-áért felelősek.
Az SGLT2 serkenti a glükóz transzportját a vesetubulus sejtmembránján keresztül, így lehetővé teszi a glükóz visszaszívódását a véráramba. Egészséges egyéneknél tulajdonképpen az összes filtrált glükóz visszaszívódik a proximális vesetubulusokban az SGLT-k révén (90%-a az SGLT2, 10%-a az SGLT1 segítségével).

Cukorbetegeknél az SGLT2 túlzott expressziója figyelhető meg, és a vese általi glükóz-visszaszívás még fokozottabb lehet. Az SGLT2 gátlása mérsékli a glükóz visszaszívódását a vesetubulusokból, ez a vizelettel történő glükózkiválasztáshoz, kalóriavesztéshez és ozmotikus diurézishez vezet. Az SGLT2 gátlása befolyásolhatja a vércukorszintet, a testsúlyt és a vérnyomást.

A florizint francia kémikusok izolálták először 1835-ben az almafa gyökerének kérgéből, később igazolták, hogy az SGLT1 és SGLT2 gátlószere.
Az SGLT2-gátlók szerkezete hasonló a florizinéhez, a szintézis során arra törekedtek, hogy a készítmények hatékonyabbak és az SGLT2 iránt szelektívebbek legyenek, ezért nagyobb terápiás potenciálúak.

Az SGLT-2 gátlók csoportjának új képviselője, az empagliflozin. A klinikai vizsgálatokban nemcsak a vércukorszint-csökkentő hatékonyságot bizonyították, hanem olyan additív hatások is, mint a testsúlyra és a vérnyomásra gyakorolt kedvező hatások.

Az empagliflozinnal ezidáig végzett II. és III. fázisú klinikai vizsgálatok adatai a vércukorszintek szignifikáns javulását igazolták, emellett szignifikáns testsúlycsökkenést és a szisztolés vérnyomás szignifikáns csökkentését is.

A biztonságossági eredmények a genitális fertőzéssel kapcsolatos nemkívánatos események fokozódását mutatták (főként nőbetegeken), a húgyúti fertőzésekkel kapcsolatos mellékhatások előfordulása hasonló volt a placebóéhoz.

A III. fázisú klinikai vizsgálati programban az empagliflozin hatékonyságát, biztonságosságát és tolerálhatóságát értékelték, a készítményt monoterápiában és számos gyakran alkalmazott antidiabetikus készítménnyel – pl. metformin, szulfanilurea és inzulin – kombinációban alkalmazva. A programba eddig kb. 11 500 beteget vontak be, és több mint 10 multinacionális klinikai vizsgálatot folytattak le. Jelenleg is zajlik egy, cardiovascularis végpontokat vizsgáló nagyszabású klinikai vizsgálat, melynek eredménye idén várható.

(sajtóközlemény)